1aria -Uso clínico del Tapentadol en el dolor neuropático
image

USO CLÍNICO DE TAPENTADOL EN DOLOR NEUROPÁTICO

 

Incluido en Octubre de 2015

El Tapentadol ha demostrado ser efectivo en dolor neuropático en dos ensayos clínicos en pacientes con polineuropatía diabética.

Además, se han llevado a cabo cuatro ensayos de fase IIIb en pacientes con lumbalgia con componente neuropático, demostrando que tapentadol es efectivo y bien tolerado controlando el dolor neuropático.

Dos preguntas a las que habría que responder:

¿Cuáles son las diferencias entre Tapentadol y tramadol? y ¿Qué ventajas y beneficios para el paciente presenta el tapentadol respecto a tramadol?

El Tapentadol es más potente que tramadol:

El Tapentadol presenta una afinidad 20 veces mayor por el receptor opioide que tramadol (Ki= 0,1 vs Ki= 2,1 respectivamente), (necesita menos dosis para ejercer la acción analgésica).

El Tapentadol es un analgésico escalón III (opioide potente) mientras que tramadol es un escalón II (opioide débil).

El Tapentadol, a diferencia de tramadol, no es un profármaco, es decir no necesita metabolizarse para ejercer su efecto analgésico y sus metabolitos son farmacológicamente inactivos:

Menor variabilidad interindividual.

Menor riesgo de efectos adversos por acumulación de metabolitos.

Mayor rapidez de acción (<1,5h vs 2h).

Mayor facilidad a la hora del cálculo de dosis al presentar El Tapentadol presenta una actividad analgésica más previsible (farmacocinética lineal).

 

El Tapentadol presenta menor riesgo de interacciones medicamentosas por su metabolismo a través de glucuronización en lugar de oxidación vía CYP del tramadol.

El Tapentadol presenta un menor riesgo de efectos adversos. Por su mecanismo de acción MOR+NRI, El Tapentadol no presenta actividad serotoninérgica clínicamente relevante.

El Tramadol, sin embargo actúa como inhibidor de la recaptación de noradrenalina y como inhibidor de la recaptación de serotonina.

Por tanto el riesgo de aparición de efectos adversos directamente relacionados con la serotonina es menor con Tapentadol

 

RESUMIENDO:

El Tapentadol: Presenta evidencia en dolor neuropático puro (neuropatía diabética dolorosa) y dolor mixto (lumbalgia crónica)1-3. Mecanismo de acción dual (MOR/NRI): ago­nista receptor µ e inhibidor de la recaptación de noradrenalina (acción sinérgica analgésica)4.

 

Bibliografía

1.- Afilalo M, Etropolski MS, Kuperwasser B, Kelly K, Okamoto A, Van Hove I, et al. Efficacy and safety of tapenta­dol extended release compared with oxycodone controlled release for the management of moderate to severe chronic pain related to osteoarthritis of the knee: Results of a randomized, double-blind, placebo- and active controlled Phase 3 study. Clin Drug Invest. 2010; 30 (8): 489-505.

2.- Schwartz S, Etropolski M, Shapiro DY, Okamoto A, Lange R, Haeussler J, et al. Safety and efficacy of tapenta­dol ER in patients with painful diabetic peripheral neuropathy: results of a randomizedwithdrawal, placebo-controlled trial. Curr Med Res Opin. 2011;27(1):151-162.

3.- Baron R, et al. Effectiveness of tapentadol prolonged release (PR) versus oxycodone/naloxone PR for severe chronic low back pain with a neuropathic pain component. Poster presentado en Pain Week, 2-6 septiembre de 2014; Las Vegas, Nevada.

4.- Schröder W, Tzschentke TM, Terlinden R, De Vry J, Jahnel U, Christoph T, et al. Synergistic interaction between the two mechanisms of action of tapentadol in analgesia. J Pharmacol Exp Ther. 2011; 337 (1): 312-320. 

Compartir artículo:


( ! ) Notice: Undefined offset: 0 in /var/www/1aria/php/newdiseno.php on line 834
Call Stack
#TimeMemoryFunctionLocation
10.0004403088{main}( ).../content.php:0
20.0259500160dibujarPlantilla1( ).../content.php:138